くすりのトリセツ ゾルピデム（マイスリー）

ゾルピデム（マイスリー）

特徴

短時間作用型の非ベンゾジアゼピン系睡眠薬。

最大血中濃度到達時間は0.8時間

消失半減期は2.1～2.3時間

5mg錠と10mg錠の2種類があります。

最大量は1日10mg。

就寝前に服用します。

適応

不眠症（統合失調症および躁鬱に伴う不眠症は除く）。

禁忌

重篤な肝障害

重症筋無力症

急性狭隅角緑内障

相互作用

間薬物代謝酵素CYP3A4で主に代謝されます。

副作用

若い人では、一過性前向性健忘やもうろう状態

（服用後の記憶がなくなる、夢遊状態、夜間食行動異常）が

みられることがあります。

高齢者では、ふらつきによる転倒や認知機能障害に

注意が必要です。

作用機序

ゾルピデムは中枢神経系における抑制系神経伝達物質GABA（γ-アミノ酪酸）系の
作用を増強し、細胞の興奮性を低下させます。

GABA受容体にはGABA-A、GABA-B、GABA-C受容体の三種類があることがわかっています。

ゾルピデムはGABA-A受容体Cl-チャネル複合体のベンゾジアゼピン受容体に
作動薬として作用します。

Cl-チャネルの開口頻度を増加させます。

Cl-の神経細胞内の流入を促すことにより、
抗不安、抗けいれん、筋弛緩、催眠などの作用を発揮します。

ベンゾジアゼピン受容体にはω1とω2のサブタイプがあります。

催眠作用はω1受容体が関連し、
抗不安作用や筋弛緩作用はω2受容体が関連するとされています。

非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のゾルピデムはω1受容体に選択的に作用します。
鎮静、催眠作用を持つ一方で、抗不安作用、筋弛緩作用をきたしにくいのが特徴です。