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2014年3月26日水曜日

デベルザ/アプルウェイのSGLT2選択性はSGLT1の2900倍



2014年3月25日現在、日本で承認されたSGLT2阻害薬は成分として4種類あります。トホグリフロジン(デベルザ:興和/アプルウェイ:サノフィ)、ダパグリフロジン(フォシーガ:小野、アズトラゼネカ)、イプラグリフロジン(スーグラ:アステラス、MSD)、ルセオグリフロジン(ルセフィ:大正富山、ノバルティス)。

HbA1c変化量は4成分とも1.0以上低下させ、それぞれ大きな差はありません。

体重変化量に関しても、それぞれ差はなく2.8~3.5kg程度落とすというデータが得られています。

4成分の大きな違いは、SGLT2への選択性に違いが見られるようです。
in vitroですが、SGlT2阻害剤の阻害活性を調査した文献があります。

Suzuki M et al,. J Pharmacol Exp Ther 341(3):692.2012

トホグリフロジンのSGLT2に対するIC50は2.9±0.7(nM)でした。これは、SGLT1にIC50の2900分の1の濃度でした。つまり、トホグリフロジンのSGLT2への選択性が2900倍であるということです。